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Ro 6842262

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Ro 6842262 (LPA1 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性的,高度选择性的 溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的拮抗剂,其 IC50 值为 25 nM。Ro 6842262 在体外减弱NHLF人肺成纤维细胞的增殖和收缩。Ro 6842262还降低小鼠 LPA 攻击模型中的血浆组胺水平。

Ro 6842262结构式

别名:LPA1 receptor antagonist 1

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Ro 6842262 (LPA1 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性的,高度选择性的 溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的拮抗剂,其 IC50 值为 25 nM。Ro 6842262 在体外减弱NHLF人肺成纤维细胞的增殖和收缩。Ro 6842262还降低小鼠 LPA 攻击模型中的血浆组胺水平。

化学性质
分子量 482.53
分子式 C28H26N4O4
CAS号 1396006-71-5
储存条件 Store at -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0724 mL 10.3621 mL 20.7241 mL
5 mM 0.4145 mL 2.0724 mL 4.1448 mL
10 mM 0.2072 mL 1.0362 mL 2.0724 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Benjamin E Decato, et al. Respir Res. LPA1 antagonist BMS-986020 changes collagen dynamics and exerts antifibrotic effects in vitro and in patients with idiopathic pulmonary fibrosis

[2] Tamera J Corte, et al. BMJ Open Respir Res. Phase 2 trial design of BMS-986278, a lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist, in patients with idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) or progressive fibrotic interstitial lung disease (PF-ILD)

[3] Scott M Palmer, et al. Chest. Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Phase 2 Trial of BMS-986020, a Lysophosphatidic Acid Receptor Antagonist for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis

[4] Ioanna Plastira, et al. J Neuroinflammation. 1-Oleyl-lysophosphatidic acid (LPA) promotes polarization of BV-2 and primary murine microglia towards an M1-like phenotype

[5] Jill E Chrencik, et al. Cell. Crystal Structure of Antagonist Bound Human Lysophosphatidic Acid Receptor 1

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