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LIT-001 

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LIT-001 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC50=55 nM; Ki=226 nM)。LIT-001 改善孤独症小鼠模型的社交互动。

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质量标准及产品资料
生物活性

LIT-001 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC50=55 nM; Ki=226 nM)。LIT-001 改善孤独症小鼠模型的社交互动。

化学性质
分子量 645.7
分子式 C30H34F3N7O4S
CAS号 2245072-21-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5487 mL 7.7435 mL 15.4871 mL
5 mM 0.3097 mL 1.5487 mL 3.0974 mL
10 mM 0.1549 mL 0.7744 mL 1.5487 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Guangchao Zhang, et al. Pharmacol Res. Neural and molecular investigation into the paraventricular thalamic-nucleus accumbens circuit for pain sensation and non-opioid analgesia

[2] Marcel Hibert. Biol Aujourdhui. [Oxytocin and its receptor: molecular and therapeutic approaches]

[3] Sheena Potretzke, et al. Neuropsychopharmacology. Male-selective effects of oxytocin agonism on alcohol intake: behavioral assessment in socially housed prairie voles and involvement of RAGE

[4] Louis Hilfiger, et al. Sci Rep. A Nonpeptide Oxytocin Receptor Agonist for a Durable Relief of Inflammatory Pain

[5] Marie-Céline Frantz, et al. J Med Chem. LIT-001, the First Nonpeptide Oxytocin Receptor Agonist that Improves Social Interaction in a Mouse Model of Autism

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