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Labetalol

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Labetalol (AH5158) 是一种具有口服活性的选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol 是一种抗高血压药物,可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。

Labetalol结构式

别名:AH5158; Sch-15719W free base

规格 价格 库存状态
100mg ¥ 3600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Labetalol (AH5158) 是一种具有口服活性的选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol 是一种抗高血压药物,可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。

化学性质
分子量 328.41
CAS号 36894-69-6
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.045 mL 15.2249 mL 30.4497 mL
5 mM 0.609 mL 3.045 mL 6.0899 mL
10 mM 0.3045 mL 1.5225 mL 3.045 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Francesco Zublena, et al. Retrospective evaluation of labetalol as antihypertensive agent in dogs

[2] Xiying Yang, et al. Distinct outcomes of labetalol exposed infants: case reports and systematic review

[3] B L Carter. Labetalol

[4] E P MacCarthy, et al. Labetalol: a review of its pharmacology, pharmacokinetics, clinical uses and adverse effects

[5] D A Richards, et al. Clinical pharmacology of labetalol

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