Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。
Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应，具有相似的效力，对LPA2具有低的作用效果，对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞，有效抑制响应LPA的迁移和入侵，与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞，抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。
| 分子量 | 488.98 |
| 分子式 | C24H25ClN2O5S |
| CAS号 | 355025-13-7 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0451 mL | 10.2254 mL | 20.4507 mL |
| 5 mM | 0.409 mL | 2.0451 mL | 4.0901 mL |
| 10 mM | 0.2045 mL | 1.0225 mL | 2.0451 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的LPL Receptor产品 |
|---|
| Ceranib-2
Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂，在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性，IC50值为 28 μM。Ceranib-2 降低鞘氨醇和 S1P 的水平，诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。 |
| BMS-986234
BMS-986234是一种溶血磷脂酸受体-1（LPA1）拮抗剂，其Kb值为2.8±0.4 nM。 |
| BMS-986337
BMS-986337是一种溶血磷脂酸受体（LPAR1）拮抗剂，可用于肺纤维化的相关研究。 |
| DJS-002
DJS-002是一种LPA1受体拮抗剂，可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的相关研究。 |
| HL001
HL001是一种LPA1受体拮抗剂，可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的相关研究。 |
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