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JTE-952 

目录号 M28057 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。

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质量标准及产品资料
生物活性

JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。

化学性质
分子量 518.6
分子式 C30H34N2O6
CAS号 1255303-54-8
性状 Solid
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9283 mL 9.6413 mL 19.2827 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9283 mL 3.8565 mL
10 mM 0.1928 mL 0.9641 mL 1.9283 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Naofumi Uesato, et al. Biol Pharm Bull. JTE-952 Suppresses Bone Destruction in Collagen-Induced Arthritis in Mice by Inhibiting Colony Stimulating Factor 1 Receptor

[2] Naofumi Uesato, et al. Biol Pharm Bull. Pharmacological Properties of JTE-952, an Orally Available and Selective Colony Stimulating Factor 1 Receptor Kinase Inhibitor

[3] Kazutaka Ikegashira, et al. Bioorg Med Chem Lett. Optimization of an azetidine series as inhibitors of colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) Type II to lead to the clinical candidate JTE-952

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