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JMV 2959

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JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,作用于 LLC-PK1 细胞,抑制 GHS-R1a,IC50 值为 32±3 nM。

JMV 2959结构式
规格 价格 库存状态
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25mg ¥ 4000 中国库存现货
50mg ¥ 6500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,作用于 LLC-PK1 细胞,抑制 GHS-R1a,IC50 值为 32±3 nM。

化学性质
分子量 508.61
分子式 C30H32N6O2
CAS号 925238-89-7
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 200 mg/mL
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9661 mL 9.8307 mL 19.6614 mL
5 mM 0.3932 mL 1.9661 mL 3.9323 mL
10 mM 0.1966 mL 0.9831 mL 1.9661 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] David P Dunn, et al. Neurosci Lett. Role of mesolimbic ghrelin in the acquisition of cocaine reward

[2] Juan A Rodriguez, et al. Physiol Behav. The GHR-R antagonist JMV 2959 neither induces malaise nor alters the malaise property of LiCl in the adult male rat

[3] Jrgen A Engel, et al. Psychopharmacology (Berl). Blockade of growth hormone secretagogue receptor 1A signaling by JMV 2959 attenuates the NMDAR antagonist, phencyclidine-induced impairments in prepulse inhibition

[4] Paul J Wellman, et al. Front Neurosci. Ghrelin and ghrelin receptor modulation of psychostimulant action

[5] Aline Moulin, et al. Amino Acids. The 1,2,4-triazole as a scaffold for the design of ghrelin receptor ligands: development of JMV 2959, a potent antagonist

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