Hydroxynorketamine （HNK）是一种氯胺酮的代谢物，同时也是有效的和选择性的α7-烟碱乙酰胆碱受体（α7-nAChR）负向变构调节剂（IC50<1μM）。
别名：6-hydroxynorketamine
Hydroxynorketamine (HNK) is a metabolite of ketamine which act as a potent and selective negative allosteric modulator of the α7-nicotinic acetylcholine receptor (IC50 < 1 µM). Hydroxynorketamine has only very weak affinity for the NMDA receptor (Ki = 21.19 µM and > 100 μM for (2S,6S)-HNK and (2R,6R)-HNK, respectively). In May 2016, a study published in the journal Nature determined that HNK, specifically (2S,6S;2R,6R)-HNK, is responsible for the antidepressant-like effects of ketamine in mice; administration of (2R,6R)-HNK demonstrated ketamine-type antidepressant-like effects, and preventing the metabolic conversion of ketamine into HNK blocked the antidepressant-like effects of the parent compound.
| 分子量 | 239.7 |
| 分子式 | C12H14ClNO2 |
| CAS号 | 81395-70-2 |
| 溶解性（25°C） | Water 4 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.1719 mL | 20.8594 mL | 41.7188 mL |
| 5 mM | 0.8344 mL | 4.1719 mL | 8.3438 mL |
| 10 mM | 0.4172 mL | 2.0859 mL | 4.1719 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的AChR/AChE产品 |
|---|
| Zanapezil
Zanapezil (TAK-147) 是一种强效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，对大鼠大脑皮层匀浆中的 AChE 活性具有强效和可逆的抑制作用（IC50=51.2 nM）。 |
| Tacrine
Tacrine 是一种有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM)，同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。 |
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THRX-160209 是一种强效的 M(2)毒蕈碱乙酰胆碱 (ACh) 受体亚型拮抗剂，采用多价策略设计，同时靶向正表位点和附近一个已知可结合异表位配体的位点。 |
| Catestatin
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| α-Conotoxin MII
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