HQL-79是人造血前列腺素D (PGD)合酶(H-PGDS)的选择性抑制剂(IC50 = 6 μM)。
HQL-79是造血前列腺素D (PGD)合酶的选择性抑制剂，这是参与花生四烯酸产生前列腺素D2 (PGD2)的两种合酶之一。HQL-79选择性抑制重组H-PGDS的活性，IC50为6 μM，对COX-1、COX-2、m-PGES和L-PGDS在300 μM时几乎没有影响。HQL-79具有体内外抗炎活性。HQL-79是抗过敏和抗炎的。HQL-79在体内具有平喘活性和有效的抗组胺作用。HQL-79是一种合成的四唑化合物，最初是作为一种可能的抗组胺药制备的。随后在过敏和哮喘模型中的评估表明，HQL-79抑制PGD2的合成。因此，HQL-79是一种可能的先导化合物，用于制备有效的，选择性的PGE合酶抑制剂。
| 分子量 | 377.48 |
| 分子式 | C22H27N5O |
| CAS号 | 162641-16-9 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 2 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6491 mL | 13.2457 mL | 26.4915 mL |
| 5 mM | 0.5298 mL | 2.6491 mL | 5.2983 mL |
| 10 mM | 0.2649 mL | 1.3246 mL | 2.6491 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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