I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。
别名:I-BET151
I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。I-BET151有效,选择性作用于多种不同蛋白类型,如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道,转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力,Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞(PBMC)和全血(WB)以及大鼠WB,显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生,IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物,抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
分子量 | 415.44 |
分子式 | C23H21N5O3 |
CAS号 | 1300031-49-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4071 mL | 12.0354 mL | 24.0709 mL |
5 mM | 0.4814 mL | 2.4071 mL | 4.8142 mL |
10 mM | 0.2407 mL | 1.2035 mL | 2.4071 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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