GSK-LSD1 2HCl is an irreversible, and selective LSD1 inhibitor with IC50 of 16 nM, > 1000 fold selective over other closely related FAD utilizing enzymes (i.e. LSD2, MAO-A, MAO-B).
别名：GSK-LSD1 2HCl
GSK-LSD1 dihydrochloride induces gene expression changes in cancer cell lines with average EC50 of < 5 nM and inhibits cancer cell line growth with average EC50 of < 5 nM.
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数据来源 | Oncotarget (2017). Figure 4. GSK-LSD1 |
| 方法 | LDH activity assay | |
| 细胞系/动物模型 | HSC-3 cells | |
| 浓度 | 1 and 10 μM | |
| 处理时间 | 24 and 48 hours | |
| 实验结果 | Thus, GSK-LSD1 inhibits EGF-induced signaling and proliferation without cytotoxicity in oral cancer cells. This represents a potential mechanism for the inhibitory effects of GSK-LSD1. |
| 分子量 | 289.24 |
| 分子式 | C14H22Cl2N2 |
| CAS号 | 2102933-95-7 |
| 溶解性（25°C） | 50 mM in water 100 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4573 mL | 17.2867 mL | 34.5734 mL |
| 5 mM | 0.6915 mL | 3.4573 mL | 6.9147 mL |
| 10 mM | 0.3457 mL | 1.7287 mL | 3.4573 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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