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Epelsiban

目录号 M30776 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Epelsiban (GSK 557296) 是一种有效的,选择性的,可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂,对人催产素受体的 pKi 值为 9.9。

Epelsiban结构式

别名:GSK 557296

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Epelsiban (GSK 557296) 是一种有效的,选择性的,可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂,对人催产素受体的 pKi 值为 9.9。

化学性质
分子量 518.65
分子式 C30H38N4O4
CAS号 872599-83-2
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9281 mL 9.6404 mL 19.2808 mL
5 mM 0.3856 mL 1.9281 mL 3.8562 mL
10 mM 0.1928 mL 0.964 mL 1.9281 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Laurentiu Craciunas, et al. Cochrane Database Syst Rev. Oxytocin antagonists for assisted reproduction

[2] Paul J Brighton, et al. Endocrinology. Functionally Selective Inhibition of the Oxytocin Receptor by Retosiban in Human Myometrial Smooth Muscle

[3] Kelly M Mahar, et al. Clin Pharmacol Drug Dev. Single- and Multiple-Day Dosing Studies to Investigate High-Dose Pharmacokinetics of Epelsiban and Its Metabolite, GSK2395448, in Healthy Female Volunteers

[4] Kelly M Mahar, et al. Clin Pharmacol Drug Dev. A single- and multiple-dose study to investigate the pharmacokinetics of epelsiban and its metabolite, GSK2395448, in healthy female volunteers

[5] Rajesh Shinghal, et al. J Sex Med. Safety and efficacy of epelsiban in the treatment of men with premature ejaculation: a randomized, double-blind, placebo-controlled, fixed-dose study

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