Glucosylceramide synthase-IN-1 (T-036) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的和具有口服活性的 glucosylceramide synthase (GCS) 抑制剂,对人 GCS 和小鼠 GCS 的 IC50 分别为 31 nM 和 51 nM。Glucosylceramide synthase-IN-1 可用于戈谢病研究。
Glucosylceramide synthase-IN-1 (T-036) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的和具有口服活性的 glucosylceramide synthase (GCS) 抑制剂,对人 GCS 和小鼠 GCS 的 IC50 分别为 31 nM 和 51 nM。Glucosylceramide synthase-IN-1 可用于戈谢病研究。
分子量 | 460.42 |
分子式 | C24H20F4N2O3 |
CAS号 | 2601393-20-6 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL (ultrasonic) |
储存条件 | 4°C, protect from light, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1719 mL | 10.8596 mL | 21.7193 mL |
5 mM | 0.4344 mL | 2.1719 mL | 4.3439 mL |
10 mM | 0.2172 mL | 1.086 mL | 2.1719 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Maria C Messner, et al. Adv Exp Med Biol. Glucosylceramide in humans
[5] Richard J Bleicher, et al. Biochim Biophys Acta. Glucosylceramide synthase and apoptosis
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