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Gemigliptin

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Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效的,选择性的,长效的二肽基肽酶4(DPP 4)抑制剂,Ki为7.25 nM。相对于各种蛋白酶和肽酶(包括DPP-8、DPP-9和成纤维细胞激活蛋白(FAP)-α),Gemigliptin对DPP-4显示出至少>23,000倍的选择性。

Gemigliptin结构式

别名:Zemiglo, LC15-0444

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质量标准及产品资料
生物活性

Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效的,选择性的,长效的二肽基肽酶4(DPP 4)抑制剂,Ki为7.25 nM。相对于各种蛋白酶和肽酶(包括DPP-8、DPP-9和成纤维细胞激活蛋白(FAP)-α),Gemigliptin对DPP-4显示出至少>23,000倍的选择性。

化学性质
分子量 489.36
分子式 C18H19F8N5O2
CAS号 911637-19-9
溶解性(25°C) DMSO 98 mg/mL
Water 12 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0435 mL 10.2174 mL 20.4349 mL
5 mM 0.4087 mL 2.0435 mL 4.087 mL
10 mM 0.2043 mL 1.0217 mL 2.0435 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Giang Nguyen, et al. Endocrinol Metab (Seoul). Gemigliptin Alleviates Succinate-Induced Hepatic Stellate Cell Activation by Ameliorating Mitochondrial Dysfunction

[2] Nami Lee, et al. J Immunol Res. Anti-inflammatory Effects of Empagliflozin and Gemigliptin on LPS-Stimulated Macrophage via the IKK/NF- κ B, MKK7/JNK, and JAK2/STAT1 Signalling Pathways

[3] Wan Seok Kang, et al. Biomed Pharmacother. Gemigliptin suppresses salivary dysfunction in streptozotocin-induced diabetic rats

[4] Oak-Kee Hong, et al. Endocrinol Metab (Seoul). Gemigliptin Inhibits Interleukin-1β-Induced Endothelial-Mesenchymal Transition via Canonical-Bone Morphogenetic Protein Pathway

[5] Manish Gutch, et al. Indian J Endocrinol Metab. Gemigliptin: Newer Promising Gliptin for Type 2 Diabetes Mellitus

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