Gefapixant(AF-219,MK-7264)是一种首创(first-in-class)的,具有口服活性的三磷酸腺苷受体P2X3拮抗剂,对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。可用于难治性或不明原因的慢性咳嗽(RCC)的研究。
别名:AF-219; MK-7264
Gefapixant是一种口服活性的P2X3受体(P2X3R)拮抗剂,对人同源重组hP2X3和hP2X2/3的IC50值分别是约为30 nM和100-250 nM。
体内研究中,在膝关节骨性关节炎的大鼠模型中(关节内给予单碘乙酸酯后14天),Gefapixant(7d bid,口服)减轻负重侧向性,在两个较高剂量下完全逆转表观痛觉过敏。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | Rats |
配制 | |
剂量 | 6, 20, and 60 mg/kg two times a day and continues up to a week |
给药处理 | by intraplantar or oral |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 353.40 |
分子式 | C14H19N5O4S |
CAS号 | 1015787-98-0 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.8297 mL | 14.1483 mL | 28.2965 mL |
5 mM | 0.5659 mL | 2.8297 mL | 5.6593 mL |
10 mM | 0.283 mL | 1.4148 mL | 2.8297 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的P2 Receptor产品 |
---|
Purotoxin 1
Purotoxin 1 是一种 P2X3 受体 抑制剂。 |
P2X2/3 modulator-1
P2X2/3 modulator-1 是一种 P2X2/3 调节剂。 |
P2X7-IN-2 TFA
P2X7-IN-2 TFA 是 P2X7 受体抑制剂。 |
NP-1815-PX
NP-1815-PX 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。 |
P2X3-IN-1
P2X3-IN-1 是 P2X3 受体的抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号