Sobetirome 是一种拟甲状腺素，同时也是甲状腺激素受体THR-β 和THR-α 受体的高亲和力激动剂（KD 值分别为 67 和 440 pM）。在体外对 TRα1 和 TRβ1 受体的作用强度分别是内源性激动剂 T3 的 5 倍和 100 倍。
别名：GC-1; QRX-431
Sobetirome 是一种拟甲状腺素，同时也是甲状腺激素受体（TR）β 和 TRα 受体的高亲和力激动剂（KD 值分别为 67 和 440 pM）。在体外对 TRα1 和 TRβ1 受体的作用强度分别是内源性激动剂 T3 的 5 倍和 100 倍。Sobetirome 能促进喂食饲料和脂肪的小鼠体内胆固醇的逆向转运，以及诱导大鼠肝细胞和胰腺尖突细胞的增殖，与之前的组织损伤无关。
| 分子量 | 328.4 |
| 分子式 | C20H24O4 |
| CAS号 | 211110-63-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0451 mL | 15.2253 mL | 30.4507 mL |
| 5 mM | 0.609 mL | 3.0451 mL | 6.0901 mL |
| 10 mM | 0.3045 mL | 1.5225 mL | 3.0451 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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