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Fotagliptin benzoate 

目录号 M28341 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Fotagliptin benzoate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-4) 抑制剂 (IC50=2.27 nM)。Fotagliptin benzoate 在大鼠和狗中具有安全性。Fotagliptin benzoate 可用于 2 型糖尿病的研究。

Fotagliptin benzoate 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Fotagliptin benzoate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-4) 抑制剂 (IC50=2.27 nM)。Fotagliptin benzoate 在大鼠和狗中具有安全性。Fotagliptin benzoate 可用于 2 型糖尿病的研究。

化学性质
分子量 464.49
分子式 C24H25FN6O3
CAS号 1403496-40-1
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1529 mL 10.7645 mL 21.529 mL
5 mM 0.4306 mL 2.1529 mL 4.3058 mL
10 mM 0.2153 mL 1.0764 mL 2.1529 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lan Fang, et al. Ultrason Sonochem. Ultrasound-assisted solution crystallization of fotagliptin benzoate: Process intensification and crystal product optimization

[2] Yanhua Ding, et al. Expert Opin Drug Metab Toxicol. Safety and pharmacokinetic interaction between fotagliptin, a dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, and metformin in healthy subjects

[3] Min Wu, et al. Clin Pharmacol Drug Dev. Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of a Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor: A Randomized, Double-Blinded, Placebo-Controlled Daily Administration of Fotagliptin Benzoate for 14 Days for Type 2 Diabetes Mellitus

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