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Fosaprepitant dimeglumine salt 福沙吡坦二甲葡胺

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Fosaprepitant dimeglumine salt是一种水溶性的阿瑞匹坦(aprepitant)磷酰基前体化合物,同时也是NK1拮抗剂,可用于恶心呕吐的相关研究。*该化合物在溶液中不稳定,建议现用现配。

Fosaprepitant dimeglumine salt结构式

别名:MK-0517 dimeglumine salt; L-758,298 dimeglumine salt

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 600 中国库存现货
25mg ¥ 1250 中国库存现货
50mg ¥ 2200 中国库存现货
100mg ¥ 3600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Fosaprepitant dimeglumine salt是一种水溶性的阿瑞匹坦(aprepitant)磷酰基前体化合物,同时也是NK1拮抗剂,可用于恶心呕吐的相关研究。

*该化合物在溶液中不稳定,建议现用现配。

化学性质
分子量 1004.83
分子式 C23H22F7N4O6P.2C7H17NO5
CAS号 265121-04-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 190 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9952 mL 4.976 mL 9.9519 mL
5 mM 0.199 mL 0.9952 mL 1.9904 mL
10 mM 0.0995 mL 0.4976 mL 0.9952 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] S Weibel, et al. Drugs for preventing postoperative nausea and vomiting in adults after general anaesthesia: an abridged Cochrane network meta-analysis

[2] Stephanie Weibel, et al. Drugs for preventing postoperative nausea and vomiting in adults after general anaesthesia: a network meta-analysis

[3] Randy Erickson, et al. Hydration requirements in patients receiving highly emetogenic chemotherapy

[4] Susan Sun, et al. Compatibility of intravenous fosaprepitant with intravenous 5-HT3 antagonists and corticosteroids

[5] M Bayes, et al. Gateways to clinical trials

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