Fezolinetant是一种首创的(first-in-class)神经激肽-3 (neurokinin 3 receptor，NK3)受体拮抗剂，对NK3受体具有高亲和力（Ki = 19.9-22.1 nM），相比NK1或NK2受体高450多倍，可阻断NKB与kisspeptin/神经激肽 B/ 强啡肽 (KNDy) 神经元的结合，从而调节体温调节中心的神经元活动。能用于更年期相关血管运动症状或潮热的相关研究。
别名：ESN-364
Fezolinetant是一种首创的(first-in-class)神经激肽-3 (neurokinin 3 receptor，NK3)受体拮抗剂，对NK3受体具有高亲和力（Ki = 19.9-22.1 nM），相比NK1或NK2受体高450多倍，可阻断NKB与kisspeptin/神经激肽 B/ 强啡肽 (KNDy) 神经元的结合，从而调节体温调节中心的神经元活动。能用于更年期相关血管运动症状或潮热的相关研究。
| 分子量 | 358.39 |
| CAS号 | 1629229-37-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7903 mL | 13.9513 mL | 27.9026 mL |
| 5 mM | 0.5581 mL | 2.7903 mL | 5.5805 mL |
| 10 mM | 0.279 mL | 1.3951 mL | 2.7903 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Janet S Carpenter. Fezolinetant findings can fuel future instrumentation inquiries
| 其他相关的Neurokinin Receptor产品 |
|---|
| Spantide II
Spantide II 是一种十一肽物质 P (SP) 类似物，是一种有效的神经激肽-1 受体 (NK-1R) 拮抗剂。 |
| Substance P (7-11)
Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段，其可引起细胞内钙浓度的增加。 |
| [Sar9, Met(O2)11]-Substance P TFA
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。 |
| [bAla8]-Neurokinin A(4-10)
[bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。 |
| [Sar9, Met(O2)11]-Substance P
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究