Fexaramine 是一种有效的选择性的 FXR 激动剂，EC50 为 25 nM。
Fexaramine 是一种有效的选择性的 FXR 激动剂，EC50 为 25 nM。
Fexaramine通过上调Runx2和增强的细胞外信号调节激酶（ERK）和β-catenin信号显着增强成骨细胞分化。通过模拟这种组织选择性作用，肠道限制性FXR激动剂fexaramine（Fex）强力诱导肠成纤维细胞生长因子15（FGF15），导致BA组成的改变，但是在肝脏中不激活FXR靶基因的情况下。
Fexaramine对DIO小鼠的处理产生了显著的代谢情况，包括体重增加的减少、炎症的减少、WAT的褐色化和胰岛素敏感性的增加。
| 分子量 | 496.64 |
| 分子式 | C32H36N2O3 |
| CAS号 | 574013-66-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0135 mL | 10.0677 mL | 20.1353 mL |
| 5 mM | 0.4027 mL | 2.0135 mL | 4.0271 mL |
| 10 mM | 0.2014 mL | 1.0068 mL | 2.0135 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
| ASC-42
ASC-42是一种潜在同类最佳的（best-in-class）新型高效选择性非甾类FXR激动剂，同时还能通过抑制HBV的共价闭合环状DNA（cccDNA）转录为HBV RNA，从而抑制HBV RNA转录为乙肝表面抗原。 |
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Linafexor是一种胆汁酸受体 (FXR) 激动剂，可用于胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。 |
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MET-409是一种口服非甾体胆汁酸受体FXR激动剂，可用于炎症性肠病和肠易激综合征的相关研究。 |
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FXR agonist 5 是一种 FXR 激动剂。 |
| XJ02862-S2
XJ02862-S2 具有良好的 FXR 激动活性。 |
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