Febuxostat (TEI-6720) 非布索坦；非布司他

目录号 M1711 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Febuxostat（TEI-6720，非布索坦）是一种具有口服活性的，有效的，选择性的非嘌呤黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，其IC50为114-210 nM。可用于痛风的相关研究。

别名：TEI-6720; Uloric; TMX-67

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 550	中国库存现货
5mg	¥ 300	中国库存现货
10mg	¥ 500	中国库存现货
50mg	¥ 1000	中国库存现货
100mg	¥ 1300	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.88%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Febuxostat（TEI-6720，非布索坦）是一种具有口服活性的，有效的，选择性的非嘌呤黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，其IC50为114-210 nM。可用于痛风的相关研究。

产品使用成果展示

	数据来源	J Transl Med (2015). Figure 2. Febuxostat
	方法	apoptosis assay
	细胞系/动物模型	H/R and H/R + Veh cells
	浓度	1 and 10 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	24 h In comparison with Sham group, I/R treatment increased the apoptotic index (34.9 ± 2.6 vs. 4.5 ± 0.9%, P < 0.01). Pretreatment with either febuxostat or allopurinol effectively attenuated the increase in apoptotic index (Febuxostat: 26.9 ± 3.7 vs. 34.9 ± 2.6%; Allopurinol: 29.4 ± 1.9 vs. 34.9 ± 2.6%, P < 0.01, respectively).

	数据来源	J Transl Med (2015). Figure 1. Febuxostat
	方法	Experimental in vivo
	细胞系/动物模型	Male C57BL/6 mice
	浓度	5 mg/kg
	处理时间	24 h
	实验结果	Febuxostat treatment effectively blocked the increase of CK and LDH activities compared with I/R mice (CK: 121.9 ± 16.6 vs. 196.3 ± 15.3 mU/ml; LDH 765.5 ± 166.1 vs. 1549.8 ± 365.8 mU/ml; P < 0.01, respectively), similar to allopurinol (CK: 138.2 ± 7.18 vs. 196.3 ± 15.3 mU/ml; LDH: 1005.9 ± 53.1 vs. 1549.8 ± 365.8 mU/ml; P < 0.01, respectively).

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Adult male albino Wistar rats
配制	saline
剂量	10 mg/kg/day
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	316.37
分子式	C16H16N2O3S
CAS号	144060-53-7
性状	Solid
溶解性（25°C）	DMSO 45 mg/mL
储存条件	2-8°C
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1609 mL	15.8043 mL	31.6086 mL
5 mM	0.6322 mL	3.1609 mL	6.3217 mL
10 mM	0.3161 mL	1.5804 mL	3.1609 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Garcia-Valladares et al. Ther Adv Musculoskelet Dis. Efficacy and safety of febuxostat in patients with hyperuricemia and gout.

[2] White et al. Am Heart J. Cardiovascular safety of febuxostat and allopurinol in patients with gout and cardiovascular comorbidities.

[3] Wang et al. Biomed Chromatogr. Development and validation of a liquid chromatography-tandem mass spectrometry method for the determination of febuxostat in human plasma.

[4] Hilmi et al. Med J Malaysia. Use of newly available febuxostat in a case of chronic tophaceous gout contraindicated to allopurinol and probenecid.

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