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Evogliptin

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Evogliptin (DA-1229) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。

Evogliptin结构式

别名:DA-1229

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质量标准及产品资料
生物活性

Evogliptin (DA-1229) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。

化学性质
分子量 401.42
分子式 C19H26F3N3O3
CAS号 1222102-29-5
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4912 mL 12.4558 mL 24.9116 mL
5 mM 0.4982 mL 2.4912 mL 4.9823 mL
10 mM 0.2491 mL 1.2456 mL 2.4912 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hye-Young Seo, et al. Int J Mol Sci. Evogliptin Directly Inhibits Inflammatory and Fibrotic Signaling in Isolated Liver Cells

[2] Ping Zou, et al. Expert Rev Clin Pharmacol. Evogliptin for the treatment option for type 2 diabetes: an update of the literature

[3] Taegon Hong, et al. Br J Clin Pharmacol. Pharmacokinetics and safety of evogliptin in hepatically impaired patients

[4] Y-D Ba, et al. Eur Rev Med Pharmacol Sci. Evogliptin attenuates bleomycin-induced lung fibrosis via inhibiting TGF-β/Smad signaling in fibroblast

[5] Xueying Tan, et al. Expert Opin Pharmacother. Evogliptin: a new dipeptidyl peptidase inhibitor for the treatment of type 2 diabetes

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