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Evogliptin tartrate

目录号 M27970 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Evogliptin (DA-1229) tartrat 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin tartrat 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin tartrat 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。

Evogliptin tartrate结构式

别名:DA-1229 tartrate

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质量标准及产品资料
生物活性

Evogliptin (DA-1229) tartrat 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin tartrat 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin tartrat 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。

化学性质
分子量 551.51
分子式 C23H32F3N3O9
CAS号 1222102-51-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8132 mL 9.066 mL 18.132 mL
5 mM 0.3626 mL 1.8132 mL 3.6264 mL
10 mM 0.1813 mL 0.9066 mL 1.8132 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dong Han Won, et al. Int J Pharm. Active coating of immediate-release evogliptin tartrate to prepare fixed dose combination tablet with sustained-release metformin HCl

[2] Dong Han Won, et al. Int J Pharm. Optimization of bilayer tablet manufacturing process for fixed dose combination of sustained release high-dose drυg and immediate release low-dose drυg based on quality by design (QbD)

[3] Hyunyee Yoon, et al. Anal Biochem. Optimization and validation of a fluorogenic dipeptidyl peptidase 4 enzymatic assay in human plasma

[4] Dae Young Lee, et al. J Toxicol Environ Health A. Absorption, metabolism, and excretion of [14C]evogliptin tartrate in male rats and dogs

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