Etelcalcetide（AMG 416、KAI-4169、维拉卡肽）HCl是一种钙敏感受体（CaSR）激动剂，能与CaSR结合，增加其对细胞外钙的敏感性，从而减少主细胞对甲状旁腺激素（PTH）的分泌。
别名：AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride
Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是一种合成肽，有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide hydrochloride 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。Etelcalcetide（AMG 416、KAI-4169、维拉卡肽）HCl能与钙感应受体（Calcium-Sensing Receptor，CaSR）结合，增加其对细胞外钙的敏感性，从而减少主细胞对甲状旁腺激素（PTH）的分泌。
| 分子量 | 1084.71186 |
| 分子式 | C38H74ClN21O10S2 |
| CAS号 | 1334237-71-6 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | Water ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.9219 mL | 4.6095 mL | 9.219 mL |
| 5 mM | 0.1844 mL | 0.9219 mL | 1.8438 mL |
| 10 mM | 0.0922 mL | 0.461 mL | 0.9219 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[5] Hannah A Blair. Drugs. Etelcalcetide: First Global Approval
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Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽，有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。 |
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