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Etavopivat

目录号 M21076 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Etavopivat 是一种具有口服活性的红细胞丙酮酸激酶PKLR激活剂,可用于镰状细胞病和其他血红蛋白病的相关研究。

Etavopivat结构式

别名:FT-4202

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Etavopivat 是一种口服红细胞丙酮酸激酶 (PKR)激活剂,正在开发用于镰状细胞病和其他血红蛋白病,之前在2019年报道。

化学性质
分子量 457.50
分子式 C22H23N3O6S
CAS号 2245053-57-8
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1858 mL 10.929 mL 21.8579 mL
5 mM 0.4372 mL 2.1858 mL 4.3716 mL
10 mM 0.2186 mL 1.0929 mL 2.1858 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bruno Fattizzo, et al. Front Med (Lausanne). Rise of the planet of rare anemias: An update on emerging treatment strategies

[2] Patricia Schroeder, et al. J Pharmacol Exp Ther. Etavopivat, a Pyruvate Kinase Activator in Red Blood Cells, for the Treatment of Sickle Cell Disease

[3] Sanjeev Forsyth, et al. Clin Pharmacol Drug Dev. Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of Etavopivat (FT-4202), an Allosteric Activator of Pyruvate Kinase-R, in Healthy Adults: A Randomized, Placebo-Controlled, Double-Blind, First-in-Human Phase 1 Trial

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