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Eribulin mesylate 甲磺酸艾日布林;甲磺酸艾瑞布林

目录号 M10393 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是大环类化合物,同时也是一种靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,用于转移性乳腺癌的研究。

Eribulin mesylate结构式

别名:B1939 mesylate; E7389 mesylate; ER-086526 mesylate

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是一种靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,用于转移性乳腺癌的研究。Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。Eribulin在LM8细胞中以低浓度 (1-10 nM) 诱导形态变化并抑制细胞迁移。

Eribulin艾日布林(1 mg/kg;每周iv一次,持续 2周)减少小鼠骨肉瘤的原发性肿瘤生长和肺转移。

化学性质
分子量 826.00
分子式 C41H63NO14S
CAS号 441045-17-6
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2107 mL 6.0533 mL 12.1065 mL
5 mM 0.2421 mL 1.2107 mL 2.4213 mL
10 mM 0.1211 mL 0.6053 mL 1.2107 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kenta Watanabe, et al. Oncotarget. Low-dose eribulin reduces lung metastasis of osteosarcoma in vitro and in vivo

[2] Murray J Towle, et al. Cancer Res. Eribulin induces irreversible mitotic blockade: implications of cell-based pharmacodynamics for in vivo efficacy under intermittent dosing conditions

[3] Jennifer A Smith, et al. Biochemistry. Eribulin binds at microtubule ends to a single site on tubulin to suppress dynamic instability

[4] Tatiana Okouneva, et al. Mol Cancer Ther. Inhibition of centromere dynamics by eribulin (E7389) during mitotic metaphase

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