EPZ011989是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM，其对EZH2的选择性比对EZH1高15倍以上。
EPZ011989以同等效力抑制突变型和野生型EZH2，Ki < 3 nM。EPZ011989在人类和大鼠肝脏微粒体的转换中，具有代谢稳定性。EPZ011989在携有Y641F突变的人类淋巴瘤细胞WSU-DLCL2中,能够减少细胞内H3K27甲基化，其IC50 <100 nM。EPZ011989（0.625 μM）在对AML细胞系(Kasumi-1, MOLM-13, and MV4-11)处理4天后，显示出抑制H3K27me3。
在体内研究中，EPZ011989在携带有人类B细胞淋巴瘤的小鼠模型中具有显著的肿瘤抑制作用。它能够强烈地抑制甲基标记并发挥抗肿瘤活性。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | WSU-DLCL2 cells |
| 方法 | For assessment of cell proliferation and viability, exponentially growing cells are plated, in triplicate, in 96-well plates. Cells are incubated with increasing concentrations of EPZ011989. Viable cell number is determined every 3-4 days for up to 11 days using the Guava Viacount assay. |
| 浓度 | 0-10 μM |
| 处理时间 | 0-11 days |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | SCID mice |
| 配制 | 0.5% methyl cellulose and 0.1% Tween-80 |
| 剂量 | 250 and 500 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 605.81 |
| 分子式 | C35H51N5O4 |
| CAS号 | 1598383-40-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6507 mL | 8.2534 mL | 16.5068 mL |
| 5 mM | 0.3301 mL | 1.6507 mL | 3.3014 mL |
| 10 mM | 0.1651 mL | 0.8253 mL | 1.6507 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Histone Methyltransferase产品 |
|---|
| SAH-EZH2
SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。 |
| UNC4976
UNC4976 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。 |
| C21
C21 是一种有效的、不可逆的、选择性的 PRMT1 抑制剂，其 IC50 为 1.8 μM。 |
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NSD-IN-2 是一种有效且不可逆的 NSD1 抑制剂。 |
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