EPZ-5676

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EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，K_i为80 pM，比作用于所有其他PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤H3K79甲基化。

别名：Pinometostat

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1120	中国库存现货
10mg	¥ 1600	中国库存现货
25mg	¥ 3360	中国库存现货
50mg	¥ 5760	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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H-NMR

产品信息

生物活性

EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，K_i为80 pM，比作用于所有其他PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤H3K79甲基化。EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	Clin Epigenetics (2017). Figure 5. EPZ-5676
	方法	immunoblotting
	细胞系/动物模型	H358 cells
	浓度	1 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	First, in order to evaluate the involvement of H3K79me3 in TGF-β1-induced EMT, A549 and H358 cells were treated with DOT1L inhibitors, EPZ5676 and SGC0946, simultaneously with TGF-β1

实验参考

体外实验*
细胞系	MV4-11 cells
方法	Quantitative real-time polymerase chain reaction (qRT-PCR). To assess inhibition of HOXA9 and MEIS1 messenger RNA (mRNA) expression by EPZ-5676, exponentially growing MV4-11 cells were seeded in 75-cm2 culture flasks at 2 × 105 cells/mL and incubated in the presence of 0.2% DMSO or increasing concentrations of EPZ-5676. On day 4, cells were maintained in log phase culture by reseeding at 5 × 105 cells/mL and compound was replenished. On day 6, cells were harvested, total RNA extracted, and HOXA9 and MEIS1 mRNA levels assessed and normalized to the β2-microglobulin by qRT-PCR as previously described.
浓度	0~1µM
处理时间	3 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Rat MV4-11 xenograft models
配制	5% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in saline
剂量	70 mg/kg
给药处理	IV infusion into the femoral vein continuously (24 hours/day), or intermittently (8 hours/day).

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	562.71
分子式	C30H42N8O3
CAS号	1380288-87-8
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7771 mL	8.8856 mL	17.7711 mL
5 mM	0.3554 mL	1.7771 mL	3.5542 mL
10 mM	0.1777 mL	0.8886 mL	1.7771 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Daigle SR, et al. Blood. Potent inhibition of DOT1L as treatment of MLL-fusion leukemia.

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