Emodin大黄素是一种广谱抗癌抑制剂，Emodin抑制蛋白激酶CKII活性的IC50值为2 μM。
别名：Frangula emodin
Emodin大黄素是一种广谱抗癌化合物，Emodin抑制蛋白激酶CKII活性的IC50值为2 μM。Emodin大黄素是癌细胞的广谱抑制剂，包括白血病，肺癌，人舌鳞癌，结肠癌，胆囊癌，胰腺癌，乳腺癌，人宫颈癌和肝癌细胞。大黄素抑制A549，HepG2，OVCAR-3，HeLa和Madin-Darby犬肾（MDCK）细胞的IC50值分别为19.54、12.79、25.82、12.14和5.81 μg/mL。Emodin大黄素以剂量依赖和时间依赖的方式杀死T24和J82细胞，但对HCV-29细胞的毒性较小。
体内研究中，Emodin大黄素（50 mg/kg）和顺铂（1 mg/kg）治疗的小鼠的肿瘤明显小于其他组。分析表明大黄素/顺铂组合显著增加了异种移植肿瘤中的细胞凋亡，而没有明显的副作用。
| 分子量 | 270.24 |
| 分子式 | C15H10O5 |
| CAS号 | 518-82-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 9 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL |
| 5 mM | 0.7401 mL | 3.7004 mL | 7.4008 mL |
| 10 mM | 0.37 mL | 1.8502 mL | 3.7004 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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| ON 108600
ON 108600是一种 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 具有抗肿瘤活性。 |
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