Eldecalcitol (ED-71) 是一个1,25-二羟基维生素D3的类似物,可以改善骨矿物质密度。
别名:ED-71; Edirol; 2-(3-hydroxypropoxy)-1,25-dihydroxyvitamin D3
Eldecalcitol 是一个1,25-二羟基维生素D3的类似物,可以改善骨矿物质密度。Eldecalcitol艾地卡定具有口服活性,它与维生素D受体和结合蛋白结合,目的是获得更高的特异性,使钙结合吸收。这种更高的亲和力是活性维生素D形式的骨化三醇的2.7倍。Eldecalcitol比阿法骨化醇更有效预防骨质疏松,且具有与阿法骨化醇类似的安全性。
分子量 | 490.72 |
分子式 | C30H50O5 |
CAS号 | 104121-92-8 |
溶解性(25°C) | Methanol 8 mg/mL DMSO 3 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C) |
储存条件 | 4°C, protect from light, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0378 mL | 10.1891 mL | 20.3782 mL |
5 mM | 0.4076 mL | 2.0378 mL | 4.0756 mL |
10 mM | 0.2038 mL | 1.0189 mL | 2.0378 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Yuko Noguchi, et al. Eldecalcitol for the treatment of osteoporosis
[4] T Matsumoto, et al. Eldecalcitol for the treatment of osteoporosis
[5] Mark Sanford, et al. Eldecalcitol: a review of its use in the treatment of osteoporosis
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