Eculizumab(依库珠单抗)是一种针对补体蛋白C5的重组人源化单克隆抗体。仅能特异性识别人的C5,无法结合其它物种的C5。
别名:Soliris
Eculizumab 依库珠单抗是一种针对补体蛋白C5 的重组人源化单克隆抗体。Eculizumab特异性结合末端补体成分5或C5,其在补体级联中起作用。当被激活时,C5参与激活宿主细胞,从而吸引促炎免疫细胞,同时还通过触发孔形成来破坏细胞。通过在此时抑制补体级联,近端补体系统的正常的疾病预防功能在很大程度上得以保留,而促进炎症和细胞破坏的C5的性质受到阻碍。Eculizumab抑制C5转化酶将C5裂解成具有促血栓形成和促炎性质的强效过敏毒素C5a,然后C5b形成终末补体复合物C5b-9,其也具有促血栓形成和促炎作用。C5a和C5b-9都引起补体介导的事件,这些事件是PNH和aHUS的特征。
Eculizumab 依库珠单抗仅能特异性识别人的C5,无法结合其它物种的C5。
分子量 | 148000.0 |
CAS号 | 219685-50-4 |
储存条件 | -80°C for long term |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.0068 mL | 0.0338 mL | 0.0676 mL |
5 mM | 0.0014 mL | 0.0068 mL | 0.0135 mL |
10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0068 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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