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Dynole 34-2 

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Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50s 分别为 6.9 和 14.2 µM),具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡,如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。

Dynole 34-2 结构式
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生物活性

Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50s 分别为 6.9 和 14.2 µM),具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡,如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。

化学性质
分子量 408.58
分子式 C25H36N4O
CAS号 1128165-88-7
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4475 mL 12.2375 mL 24.475 mL
5 mM 0.4895 mL 2.4475 mL 4.895 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2238 mL 2.4475 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jennifer R Baker, et al. Methods Mol Biol. Dynole 34-2 and Acrylo-Dyn 2-30, Novel Dynamin GTPase Chemical Biology Probes

[2] Emily Wl Sun, et al. Mol Cell Endocrinol. Dynamin regulates L cell secretion in human gut

[3] Mark J Robertson, et al. Nat Protoc. Synthesis of Dynole 34-2, Dynole 2-24 and Dyngo 4a for investigating dynamin GTPase

[4] Megan Chircop, et al. Mol Cancer Ther. Inhibition of dynamin by dynole 34-2 induces cell death following cytokinesis failure in cancer cells

[5] Timothy A Hill, et al. J Med Chem. Inhibition of dynamin mediated endocytosis by the dynoles--synthesis and functional activity of a family of indoles

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