Doravirine (MK-1439，多拉韦林) 是一种新型的，高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。
别名：MK1439
Doravirine (MK-1439) 是一种新型的，高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。Doravirine (MK-1439)多拉韦林是一种高度特异的非核苷类逆转录酶抑制剂，具有最小的脱靶活性。
| 分子量 | 425.75 |
| 分子式 | C17H11C1F3N5O3 |
| CAS号 | 1338225-97-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3488 mL | 11.744 mL | 23.488 mL |
| 5 mM | 0.4698 mL | 2.3488 mL | 4.6976 mL |
| 10 mM | 0.2349 mL | 1.1744 mL | 2.3488 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Alexander J Stockdale, et al. Curr Opin HIV AIDS. Doravirine: its role in HIV treatment
[3] No authors listed. Doravirine
| 其他相关的Reverse Transcriptase产品 |
|---|
| Fosalvudine tidoxil
Fosalvudine tidoxil 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。 |
| Emtricitabine triphosphate tetrasodium salt
Emtricitabine triphosphate tetrasodium salt 是 Emtricitabine triphosphate 的四钠盐形式，同时也是一种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)，靶向 HIV 和 HBV。 |
| M-MLV Reverse transcriptase
M-MLV Reverse transcriptase (M-MLV RT) 是一种逆转录酶，最早来源于莫洛尼鼠白血病病毒 (Moloneymurineleukemiavirus, MoMLV)。 |
| ddUTP
ddUTP (2′,3′-Dideoxyuridine-5′-triphosphate) 是一种选择性的 HIV 和 AMV 逆转录酶抑制剂，其Ki 值分别为 0.05 µM 和 1 µM。 |
| Rovafovir etalafenamide
Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前体，是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性，并显示出有效的抗 HIV-1 活性。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究