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Cytisine 金雀花碱

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Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,可在 Laburnum 和 Cytisus 等中提取得到。 Cytisinicline (Cytisine) 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。

Cytisine结构式

别名:Cytisine; Sophorine; Baptitoxine

规格 价格 库存状态
20mg ¥ 420 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,可在 Laburnum 和 Cytisus 等中提取得到。 Cytisinicline (Cytisine) 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。

化学性质
分子量 190.24
分子式 C11H14N2O
CAS号 485-35-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.2565 mL 26.2826 mL 52.5652 mL
5 mM 1.0513 mL 5.2565 mL 10.513 mL
10 mM 0.5257 mL 2.6283 mL 5.2565 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ryan J Courtney, et al. Effect of Cytisine vs Varenicline on Smoking Cessation: A Randomized Clinical Trial

[2] Cecilia Gotti, et al. Cytisine and cytisine derivatives. More than smoking cessation aids

[3] Zhi Qian, et al. Cytisine attenuates bone loss of ovariectomy mouse by preventing RANKL-induced osteoclastogenesis

[4] Piotr Tutka, et al. Cytisine for nicotine addiction treatment: a review of pharmacology, therapeutics and an update of clinical trial evidence for smoking cessation

[5] Jean-Franois Etter, et al. Cytisine for smoking cessation: a research agenda

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