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CYM-5478 

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CYM-5478 是一种有效,高度选择性的 S1P2 激动剂,在TGFα-脱落试验中 EC50 为119  nM。CYM-5478 保护神经衍生细胞系免受顺铂 (Cisplatin) 毒性。

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质量标准及产品资料
生物活性

CYM-5478 是一种有效,高度选择性的 S1P2 激动剂,在TGFα-脱落试验中 EC50 为119  nM。CYM-5478 保护神经衍生细胞系免受顺铂 (Cisplatin) 毒性。

化学性质
分子量 388.38
分子式 C21H19F3N2O2
CAS号 870762-83-7
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5748 mL 12.874 mL 25.748 mL
5 mM 0.515 mL 2.5748 mL 5.1496 mL
10 mM 0.2575 mL 1.2874 mL 2.5748 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kanokporn Chayaburakul, et al. J Peripher Nerv Syst. Differences in the ultrastructure of neurons in the spinal ganglion and dorsal rootlet between rats treated with cisplatin only versus co-administration with a sphingosine 1-phosphate receptor 2 agonist in attenuating neuropathy and allodynia

[2] Jie Li, et al. Neurosci Lett. Blocking SphK/S1P/S1PR1 axis signaling pathway alleviates remifentanil-induced hyperalgesia in rats

[3] Ewa Domarecka, et al. Int J Immunopathol Pharmacol. Use of zebrafish larvae lateral line to study protection against cisplatin-induced ototoxicity: A scoping review

[4] Wei Wang, et al. Cancers (Basel). Sphingosine 1-Phosphate Receptor 2 Induces Otoprotective Responses to Cisplatin Treatment

[5] Wei Wang, et al. J Biol Chem. Activation of sphingosine 1-phosphate receptor 2 attenuates chemotherapy-induced neuropathy

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