Cyclosporin D 是 Cyclosporin A 的代谢产物,是一种弱免疫抑制剂。Cyclosporin D 作为 Cyclosporin A 定量的内标,Cyclosporin A 是一种免疫抑制活性分子,通过抑制钙调磷酸酶和钙调磷酸酶依赖性转录因子激活的T细胞核因子 (NFAc) 来抑制 T 细胞活化。
Cyclosporin D 是 Cyclosporin A 的代谢产物,是一种弱免疫抑制剂。Cyclosporin D 作为 Cyclosporin A 定量的内标,Cyclosporin A 是一种免疫抑制活性分子,通过抑制钙调磷酸酶和钙调磷酸酶依赖性转录因子激活的T细胞核因子 (NFAc) 来抑制 T 细胞活化。
分子量 | 1216.64 |
分子式 | C63H113N11O12 |
CAS号 | 63775-96-2 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 25 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C) |
储存条件 | Store at ≤ -20°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.8219 mL | 4.1097 mL | 8.2194 mL |
5 mM | 0.1644 mL | 0.8219 mL | 1.6439 mL |
10 mM | 0.0822 mL | 0.411 mL | 0.8219 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[5] A Billich, et al. J Biol Chem. Enzymatic synthesis of cyclosporin A
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