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CWHM-12

目录号 M8975 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,对 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1的IC50值分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。

CWHM-12结构式
规格 价格 库存状态
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5mg ¥ 1100 中国库存现货
10mg ¥ 1900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,对 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1的IC50值分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。CWHM-12在体外配体结合试验中,表现出对所有5个αV整合素(αvβ1,αvβ3,αvβ5,αvβ6和αvβ8)的高效力,对αvβ5的效力略低于其他αv整联蛋白。

在体内研究中,CWHM-12处理的小鼠肝脏中p-SMAD3信号传导显著减少,证明在CWHM-12处理的小鼠中观察到的对CCl4诱导的肝纤维化的保护,至少部分是由于通过αv整联蛋白降低了TGF-β的活化作用。此外,CWHM-12能显著抑制肺纤维化的进展。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Chin Med J (Engl) (2021). Figure 6. CWHM12 (Abmole Bioscience Inc, Houston, TX, USA)
方法 Cell culture
细胞系/动物模型 BRL cell line
浓度 -
处理时间 1 h
实验结果 TNF-a content differed between the groups (F = 1041, P < 0.01), with the OPN group showing a significant elevation compared with normal saline (t = 56.59, P < 0.01), the CWHM12 + OPN group showing a significant reduction compared with the OPN group (t = -44.21, P < 0.01), and the CD44-Ab + OPN group showing a significant reduction, relative to both OPN (t = -23.63, P < 0.01) and NS-IgG + OPN groups (t = -18.40, P < 0.01).
实验参考
体外实验*
细胞系 The stably transfected human 293 cells over-expressing human αvβ3 or αvβ5
方法 The stably transfected human 293 cells over-expressing human αvβ3 or αvβ5 are pre-incubated in HBSS buffer containing 200 μM MnCl2 for 30 min at 37°C with 3-fold dilutions of compound (e.g., CWHM-12). Each sample is then added to triplicate wells of a 96-well plate which has been coated overnight at 4°C with a predetermined optimal concentration of purified vitronectin, washed, blocked by 1 hr incubation with BSA, and washed again. Cells are allowed to attach for 30 min at 37°C, and non-adherent cells are removed by washing. Remaining attached cells are measured by endogenous alkaline phosphatase activity using para-nitrophenyl phosphate and reading absorbance signal at 405 nM.
浓度
处理时间 90 min

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Wild type C57/BL6 mice, Itgav(flox/flox) mice and itgb8(flox/flox) mice
配制 50% DMSO (in sterile water)
剂量 100 mg/kg/day
给药处理 delivered by implantable ALZET osmotic minipumps

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 590.47
分子式 C26H32BrN5O6
CAS号 1564286-55-0
溶解性(25°C) DMSO: 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6936 mL 8.4678 mL 16.9357 mL
5 mM 0.3387 mL 1.6936 mL 3.3871 mL
10 mM 0.1694 mL 0.8468 mL 1.6936 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Henderson NC, et al. Nat Med. Targeting of αv integrin identifies a core molecular pathway that regulates fibrosis in several organs.

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