CPTH2是一种组蛋白乙酰转移酶(HAT)Gcn5的抑制剂,可以降低结肠癌和培养的小脑颗粒神经元中,组蛋白H3乙酰化并诱导凋亡(Apoptosis)。此外CPTH2还具有杀真菌活性,可以保护巨噬细胞免受念珠菌介导的死亡。
CPTH2 is a histone acetyltransferase (HAT) inhibitor modulating the Gcn5 network. Histone Acetyltransferase (HAT) inhibitor modulating Gcn5 network. Histone acetyltransferases (HATs) act as transcriptional coactivators. Histone acetylation plays an important role in regulating the chromatin structure and is tightly regulated by two classes of enzyme, histone acetyltransferases (HAT) and histone deacetylases (HDAC). Deregulated HAT and HDAC activity plays a role in the development of a range of cancers. Consequently, inhibitors of these enzymes have potential as anticancer agents.
分子量 | 291.8 |
分子式 | C14H14ClN3S |
CAS号 | 357649-93-5 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.427 mL | 17.135 mL | 34.27 mL |
5 mM | 0.6854 mL | 3.427 mL | 6.854 mL |
10 mM | 0.3427 mL | 1.7135 mL | 3.427 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Claudia Canzonetta, et al. SAGA complex and Gcn5 are necessary for respiration in budding yeast
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