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CP-96345

目录号 M7735 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CP-96345 is a highly potent and selective, orally active tachykinin and substance P receptor non-peptide inhibitor.

CP-96345结构式

别名:CP96345

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 7650 1-2周货期
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质量标准及产品资料
生物活性

CP-96345 is a highly potent and selective, orally active tachykinin and substance P receptor non-peptide inhibitor. CP96345 inhibits substance P-induced salivation in the rat by classical in vivo bioassay, but did not inhibit NK2, NK3, or numerous other receptors.

化学性质
分子量 412.57
分子式 C28H32N2O
CAS号 132746-60-2
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4238 mL 12.1192 mL 24.2383 mL
5 mM 0.4848 mL 2.4238 mL 4.8477 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2119 mL 2.4238 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sam Jacob, et al. Substance P antagonist CP-96345 blocks lung vascular leakage and inflammation more effectively than its stereoisomer CP-96344 in a mouse model of smoke inhalation and burn injury

[2] T M Fong, et al. Amino-aromatic interaction between histidine 197 of the neurokinin-1 receptor and CP 96345

[3] P Delay-Goyet, et al. Differences in the potency of CP-96345 and RP-67580, two new non-peptide antagonists selective for NK1 receptors, in inhibiting responses evoked by stimulation of sensory nerves

[4] V Radhakrishnan, et al. Antagonism of nociceptive responses of cat spinal dorsal horn neurons in vivo by the NK-1 receptor antagonists CP-96,345 and CP-99,994, but not by CP-96,344

[5] S P Gygi, et al. Blockade of tachykinin NK1 receptors by CP-96345 enhances dopamine release and the striatal dopamine effects of methamphetamine in rats

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