Clemastine Fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。
别名:Meclastine fumarate
Clemastine Fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。Clemastine Fumarate作用于HL-60细胞,更有效抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高,IC50为3 nM,而Chlorpheniramine或Diphenhydramine作用时,IC50分别为20 nM 和 100 nM。 Clemastine Fumarate浓度≥25 μM时, 作用于人红白血病细胞系K562和人B-成淋巴细胞系SB,分别显著抑制淋巴细胞的NK 和ADCC。 Clemastine Fumarate 抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩,IC50为231 nM。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Male Wistar rats with paw oedema induced by subplantar injection of zymosan and ear oedema induced by croton oil |
配制 | Dissolved in saline |
剂量 | 5-20 mg/kg |
给药处理 | Intraperitoneally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 459.96 |
分子式 | C21H26ClNO.C4H4O4 |
CAS号 | 14976-57-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 25 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1741 mL | 10.8705 mL | 21.741 mL |
5 mM | 0.4348 mL | 2.1741 mL | 4.3482 mL |
10 mM | 0.2174 mL | 1.0871 mL | 2.1741 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] No authors listed. Clemastine
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