Cilofexor是一种有效的,选择性的,具有口服活性的非甾体farnesoid X受体(FXR)激动剂,其EC50 值为 43 nM。具有抗炎活性,可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
别名:GS-9674; PX-104
Cilofexor是一种有效的,选择性的,具有口服活性的非甾体farnesoid X受体(FXR)激动剂,其EC50 值为 43 nM。具有抗炎活性,可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
分子量 | 552.4 |
分子式 | C28H23Cl2N3O5 |
CAS号 | 1418274-28-8 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.8103 mL | 9.0514 mL | 18.1028 mL |
5 mM | 0.3621 mL | 1.8103 mL | 3.6206 mL |
10 mM | 0.181 mL | 0.9051 mL | 1.8103 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Stergios A Polyzos, et al. Cilofexor for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis
其他相关的Farnesoid X Receptor产品 |
---|
ASC-42
ASC-42是一种潜在同类最佳的(best-in-class)新型高效选择性非甾类FXR激动剂,同时还能通过抑制HBV的共价闭合环状DNA(cccDNA)转录为HBV RNA,从而抑制HBV RNA转录为乙肝表面抗原。 |
Linafexor
Linafexor是一种胆汁酸受体 (FXR) 激动剂,可用于胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。 |
MET-409
MET-409是一种口服非甾体胆汁酸受体FXR激动剂,可用于炎症性肠病和肠易激综合征的相关研究。 |
FXR agonist 5
FXR agonist 5 是一种 FXR 激动剂。 |
XJ02862-S2
XJ02862-S2 具有良好的 FXR 激动活性。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号