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Cilofexor

目录号 M9039 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Cilofexor是一种有效的,选择性的,具有口服活性的非甾体farnesoid X受体(FXR)激动剂,其EC50 值为 43 nM。具有抗炎活性,可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

Cilofexor结构式

别名:GS-9674; PX-104

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1400 中国库存现货
10mg ¥ 2250 中国库存现货
25mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Cilofexor是一种有效的,选择性的,具有口服活性的非甾体farnesoid X受体(FXR)激动剂,其EC50 值为 43 nM。具有抗炎活性,可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

化学性质
分子量 552.4
分子式 C28H23Cl2N3O5
CAS号 1418274-28-8
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8103 mL 9.0514 mL 18.1028 mL
5 mM 0.3621 mL 1.8103 mL 3.6206 mL
10 mM 0.181 mL 0.9051 mL 1.8103 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stergios A Polyzos, et al. Cilofexor for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis

[2] Rohit Loomba, et al. Combination Therapies Including Cilofexor and Firsocostat for Bridging Fibrosis and Cirrhosis Attributable to NASH

[3] Stefano Fiorucci, et al. Bile acid modulators for the treatment of nonalcoholic steatohepatitis (NASH)

[4] Keyur Patel, et al. Cilofexor, a Nonsteroidal FXR Agonist, in Patients With Noncirrhotic NASH: A Phase 2 Randomized Controlled Trial

[5] Michael Trauner, et al. The Nonsteroidal Farnesoid X Receptor Agonist Cilofexor (GS-9674) Improves Markers of Cholestasis and Liver Injury in Patients With Primary Sclerosing Cholangitis

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