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Cereblon inhibitor 2

目录号 M43410 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Cereblon inhibitor 2 是一种 Cereblon 抑制剂,可用于实体瘤研究,特别是用于乳腺癌。

Cereblon inhibitor 2结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Cereblon inhibitor 2 是一种 Cereblon 抑制剂,可用于实体瘤研究,特别是用于乳腺癌。

化学性质
分子量 440.88
分子式 C22H21ClN4O4
CAS号 2639380-62-2
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2682 mL 11.341 mL 22.6819 mL
5 mM 0.4536 mL 2.2682 mL 4.5364 mL
10 mM 0.2268 mL 1.1341 mL 2.2682 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shonali Midha et al. Expert Opin Drug Saf. A safety review of recently approved and emerging drugs for patients with relapsed or refractory multiple myeloma

[2] Parva Bhatt et al. Curr Oncol. Relapsed/Refractory Multiple Myeloma: A Review of Available Therapies and Clinical Scenarios Encountered in Myeloma Relapse

[3] Hanrui Jiang et al. Front Chem. E3 ligase ligand optimization of Clinical PROTACs

[4] Xingui Liu et al. J Am Chem Soc. Discovery of XL01126: A Potent, Fast, Cooperative, Selective, Orally Bioavailable, and Blood-Brain Barrier Penetrant PROTAC Degrader of Leucine-Rich Repeat Kinase 2

[5] Calla M Olson et al. Nat Chem Biol. Pharmacological perturbation of CDK9 using selective CDK9 inhibition or degradation

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