BMS303141是一种有效的atp -柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,IC50值为0.13 uM。
BMS303141阻断脂质合成(IC50 = 8 μM在HepG2细胞中)。在相同的培养条件下,BMS-303141在50 μM范围内无细胞毒性,表明所观察到的脂质合成抑制不是化合物诱导细胞毒性的结果。BMS303141降低高脂血症小鼠模型的血糖和甘油三酯。BMS303141是口服生物有效的。
J Cell Mol Med. 2024 Mar;28(6):e18129.
SIRT2-mediated deacetylation of ACLY promotes the progression of oesophageal squamous cell carcinoma
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | BALB/c nude mice (4‐5 weeks old) injected HepG2 cells |
配制 | saline |
剂量 | 5 mg/kg/d for 8 days |
给药处理 | gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 424.3 |
分子式 | C19H15Cl2NO4S |
CAS号 | 943962-47-8 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3568 mL | 11.7841 mL | 23.5682 mL |
5 mM | 0.4714 mL | 2.3568 mL | 4.7136 mL |
10 mM | 0.2357 mL | 1.1784 mL | 2.3568 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Ma Z, et al. J Lipid Res. A novel direct homogeneous assay for ATP citrate lyase.
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