BI01383298是一种有效的,选择性的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。
别名:BI-01383298
BI01383298是一种有效的,选择性的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。BI01383298, has been shown as a highly potent inhibitor of human NaCT with an IC50 of 25–60 nM, significantly more potent than PF-06649298 (IC50, 0.4–10 µM). BI01383298 is a high-affinity inhibitor selective for human NaCT with no effect on mouse NaCT. The inhibition of human NaCT by BI01383298 is evident for the constitutively expressed transporter in HepG2 cells and for the ectopically expressed human NaCT in HEK293 cells. The IC50 is ∼100 nM, representing the highest potency among the NaCT inhibitors known to date.
分子量 | 445.34 |
分子式 | C19H19Cl2FN2O3S |
CAS号 | 2227549-00-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 25 mg/mL |
储存条件 | -20°C, protect from light, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2455 mL | 11.2274 mL | 22.4548 mL |
5 mM | 0.4491 mL | 2.2455 mL | 4.491 mL |
10 mM | 0.2245 mL | 1.1227 mL | 2.2455 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Jeffrey M Peters. J Biol Chem. Flipping a citrate switch on liver cancer cells
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