AVN-492是一种有效的，选择性的5-HT6R拮抗剂，与5-HT6R结合的亲和力（Ki = 91 pM）。
AVN-492是一种有效的，选择性的5-HT6R拮抗剂，与5-HT6R结合的亲和力（Ki = 91 pM）。AVN-492 displays great 5-HT6R selectivity against all other serotonin receptor subtypes, and is extremely specific against any other receptors such as adrenergic, GABAergic, dopaminergic, histaminergic, etc. In mice, the plasma and brain concentrations of AVN-492, given IV at a dose of 2 mg/kg, decreased with time but at both time points, 15 min and 60 min, the brain/plasma ratio (mean±SEM) is nearly the same, at 13.2±0.7% and 9.0±1.5%, respectively.
| 分子量 | 359.45 |
| 分子式 | C17H21N5O2S |
| CAS号 | 1220646-23-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 75 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.782 mL | 13.9101 mL | 27.8203 mL |
| 5 mM | 0.5564 mL | 2.782 mL | 5.5641 mL |
| 10 mM | 0.2782 mL | 1.391 mL | 2.782 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的5-HT Receptor产品 |
|---|
| TC-2153
TC-2153 是一种纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。 |
| Gentisein
Gentisein (NSC-329491) 是 Mangiferin 的主要代谢物，有效抑制 5-HT 的摄取，IC50为 4.7 µM。 |
| MM120
MM120 是一种合成色胺，同时也是5-羟色胺2A（5-HT2A）受体的部分激动剂。可用于GAD和注意缺陷多动障碍（ADHD）的相关研究。 |
| SB 258741 hydrochloride
SB 258741 hydrochloride是一种特异性的 5-HT7 受体拮抗剂，可用于精神分裂症的研究。 |
| 5-HT1A antagonist 1
5-HT1A antagonist 1是一种有效和选择性的 5-HT1A受体拮抗剂，Ki 值为 35 nM。5-HT1A antagonist 1 可用于中枢神经系统疾病的研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究