Avatrombopag maleate (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。可模拟 TPO 的生物活性，并能与TPO协同作用，通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。此外，Avatrombopag maleate 还是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。可用于血小板减少和肝脏疾病的相关研究。
别名：AKR-501 maleate; E5501 maleate; YM477 maleate
Avatrombopag maleate (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。可模拟 TPO 的生物活性，并能与TPO协同作用，通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。此外，Avatrombopag maleate 还是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。可用于血小板减少和肝脏疾病的相关研究。
| 分子量 | 765.73 |
| 分子式 | C33H38Cl2N6O7S2 |
| CAS号 | 677007-74-8 |
| 储存条件 | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.3059 mL | 6.5297 mL | 13.0594 mL |
| 5 mM | 0.2612 mL | 1.3059 mL | 2.6119 mL |
| 10 mM | 0.1306 mL | 0.653 mL | 1.3059 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Thrombopoietin/Thrombin产品 |
|---|
| Desirudin
Desirudin是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，可抑制血栓形成和静脉淤血性血栓形成。Desirudin能用于血小板减少症或血小板功能障碍的相关研究。 |
| TP508
TP508 是一种 23 个氨基酸的非蛋白水解凝血酶肽，代表凝血酶分子受体结合结构域的一部分。 |
| Succinyl-(Pro58, D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated)
Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种 Hirugen 样肽，与 Hirugen 相比，其对凝血酶具有更高的亲和力，KD < 100 nM。 |
| Thrombin receptor peptide ligand
Thrombin receptor peptide ligand 是一种凝血酶 (thrombin) 受体拮抗剂肽，可作为抗血栓剂。 |
| Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA
Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA 是凝血酶底物的裂解物，释放游离的 4-甲氧基-2-萘胺 (4MβNA)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究