Avacopan 阿伐可泮

目录号 M9199 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Avacopan (CCX168，阿伐可泮) 是一种首创的(first-in-class)、具有口服活性的、选择性补体5a受体（C5aR1）拮抗剂，IC50值为0.1 nM。可用于抗中性粒细胞胞浆自身抗体(ANCA)相关性血管炎的相关研究。

别名：CCX168

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1125	中国库存现货
10mg	¥ 1800	中国库存现货
25mg	¥ 3060	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS
H-NMR

产品信息

生物活性

Avacopan (CCX168，阿伐可泮) 是一种首创的(first-in-class)、口服活性的、选择性C5aR1拮抗剂，IC50值为0.1 nM。

Avacopan竞争性地和选择性地阻断纯化的人嗜中性粒细胞中C5a诱导的钙动员，IC50值为0.2 nM。Avacopan (CCX168)还抑制C5a诱导的分离的中性粒细胞中活性氧的释放，并能够完全阻断这些中性粒细胞的呼吸爆发。

在体内，CCX168在宽剂量范围（1~100 mg）中显示出良好的耐受性。在口服0.03 mg/kg CCX168的小鼠中，所得血浆CCX168浓度为15nM（8.7 ng/mL）使循环白细胞的下降从53%减少至25%。在施用0.3 mg/kg CCX168的小鼠中，得到的血浆CCX168浓度为75nM（44 ng/mL）使循环白细胞的降低从相对于基线的53%降低至仅10%（对于CCX168对比载体对照，p <0.05）。口服剂量为3或30 mg/kg的Avacopan可完全阻断hC5aR敲入小鼠中C5a诱导的白细胞减少症。

使用AbMole产品发表的文献

Exp Ther Med. 2022 Jun 7;24(2):493.

The complement C3a-C3aR and C5a-C5aR pathways promote viability and inflammation of human retinal pigment epithelium cells by targeting NF-κB signaling

化学性质

分子量	581.64
分子式	C33H35F4N3O2
CAS号	1346623-17-3
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 9 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7193 mL	8.5964 mL	17.1928 mL
5 mM	0.3439 mL	1.7193 mL	3.4386 mL
10 mM	0.1719 mL	0.8596 mL	1.7193 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bekker P, et al. PLoS One. Characterization of Pharmacologic and Pharmacokinetic Properties of CCX168, a Potent and Selective Orally Administered Complement 5a Receptor Inhibitor, Based on Preclinical Evaluation and Randomized Phase 1 Clinical Study.

[2] Xiao H, et al. J Am Soc Nephrol. C5a receptor (CD88) blockade protects against MPO-ANCA GN.

获取最新目录册

其他相关的Complement System产品
P014 P014是一种C5抗体/CFH片段融合蛋白，可用于阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）和血栓性微血管病（TMA）的相关研究。
POT-4 POT-4 (AL-78898A)，一种 Compstatin 衍生物，是补体因子 C3 激活的有效抑制剂。
TLQP-21 TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽，是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50：小鼠 TLQP-21=10.3 μM；人 TLQP-21=68.8 μM)。
N-((Allyloxy)carbonyl)-N-methyl-L-alanine N-((Allyloxy)carbonyl)-N-methyl-L-alanine 是一种丙氨酸衍生物。
C5a Receptor agonist, mouse, human C5a Receptor agonist, mouse, human 是一种有生物活性的肽。

信号通路

产品类型

Avacopan 阿伐可泮

目录号 M9199 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

使用AbMole产品发表的文献

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们