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ASP6432 

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ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂, 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。

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质量标准及产品资料
生物活性

ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂, 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。

化学性质
分子量 598.78
分子式 C26H31KN4O6S2
CAS号 1282549-08-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 250 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6701 mL 8.3503 mL 16.7006 mL
5 mM 0.334 mL 1.6701 mL 3.3401 mL
10 mM 0.167 mL 0.835 mL 1.6701 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kazuyuki Sakamoto, et al. Eur J Pharmacol. Modulation of urinary frequency via type 1 lysophosphatidic acid receptors: Effect of the novel antagonist ASP6432 in conscious rats

[2] Kazuyuki Sakamoto, et al. Eur J Pharmacol. ASP6432, a type 1 lysophosphatidic acid receptor antagonist, reduces urethral function during urine voiding and improves voiding dysfunction

[3] Kazuyuki Sakamoto, et al. J Pharmacol Exp Ther. Effect of ASP6432, a Novel Type 1 Lysophosphatidic Acid Receptor Antagonist, on Urethral Function and Prostate Cell Proliferation

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