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Asoprisnil

目录号 M29084 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Asoprisnil (J867) 是一种选择性孕激素受体 (progesterone receptor) 调节剂,对动物和人类中各种孕酮靶向组织具有混合的孕酮激动剂和拮抗剂作用。

Asoprisnil结构式

别名:J867

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质量标准及产品资料
生物活性

Asoprisnil (J867) 是一种选择性孕激素受体 (progesterone receptor) 调节剂,对动物和人类中各种孕酮靶向组织具有混合的孕酮激动剂和拮抗剂作用。

化学性质
分子量 449.58
分子式 C28H35NO4
CAS号 199396-76-4
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2243 mL 11.1215 mL 22.243 mL
5 mM 0.4449 mL 2.2243 mL 4.4486 mL
10 mM 0.2224 mL 1.1121 mL 2.2243 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Md Soriful Islam, et al. Endocr Rev. Selective Progesterone Receptor Modulators-Mechanisms and Therapeutic Utility

[2] Anne Lethaby, et al. Cochrane Database Syst Rev. Preoperative medical therapy before surgery for uterine fibroids

[3] Gerd Schubert, et al. Semin Reprod Med. Discovery, chemistry, and reproductive pharmacology of asoprisnil and related 11beta-benzaldoxime substituted selective progesterone receptor modulators (SPRMs)

[4] Kristof Chwalisz, et al. Semin Reprod Med. Therapeutic potential for the selective progesterone receptor modulator asoprisnil in the treatment of leiomyomata

[5] Deborah DeManno, et al. Steroids. Asoprisnil (J867): a selective progesterone receptor modulator for gynecological therapy

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