Ossirene (AS101)

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Ossirene (AS101) 是一种新的IL-1β转化酶抑制剂，可以降低IL-17水平和抑制Th17细胞功能，同时其氧化还原调节活性能够抑制特定的白细胞整联蛋白（如α4β1和α4β7），以及增强调节性T细胞(Treg)的活性，具有抗炎和抗凋亡活性。

别名：AS101

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 960	中国库存现货
50mg	¥ 3600	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98.0%
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产品信息

生物活性

体外研究：对capase-1处理以AS101，AS101以剂量依赖方式抑制其酶活性。AS101在外周血单核细胞和人HaCat角质细胞中，显著减少其IL-18和IL-1的活性形式。AS101的抑制作用不涉及NO或干扰素（NO和干扰素是IL-18生成的调节因子），其作用不影响mRNAs水平，可能是通过转录后调控机制发挥作用。AS101在三种不同的细胞系HEK293, HL-60 and Rin-5f中，诱导SIRT1表达。将HEK293和HL-60细胞与0.1-2.5μg/ml AS101共孵育，将引起细胞内PPARγ蛋白表达的减少、伴随着SIRT1表达的升高。

体内研究：AS101在LPS诱导的败血症小鼠模型中，下调血清中IL-18和IL-1的水平，从而提高其存活率。它对辐射和化疗引起的致死的、亚致死作用起到保护作用。在盲肠结扎穿孔诱导的败血症小鼠中，AS101也具有有益作用。AS101处理的大鼠中，肝脏和肾脏的SIRT1蛋白水平显著升高。在体内，AS101能阻止胰岛素耐受性的发展。AS101通过改变胰岛素水平影响SIRT1相关的代谢通路。AS101可阻止2型糖尿病中的高血糖症、高脂饮食+Streptozotocin的大鼠疾病模型的一些症状。

使用AbMole产品发表的文献

Infect Drug Resist. 2021 Aug 13;14:3135-3143.

Increased Expression of IL-10 in Peripheral Blood Mononuclear Cells Correlates with Negative Interferon-γ Release Assay Results in Culture-Confirmed Tuberculosis Patients

实验参考

体外实验*
细胞系	Human peripheral blood mononuclear cells (PBMC)
方法	In vitro, PBMCs were first treated with various concentrations of AS101, and after 1 h SAC (10-3 v/v) was added. After 24 h, supernatants were collected and evaluated for cytokine content.
浓度	0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	c57BL/6J and BALB/c mice
配制	PBS
剂量	10 μg/mouse
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	312.05
分子式	C2H4Cl3O2Te.H4N
CAS号	106566-58-9
溶解性（25°C）	DMSO 12 mg/mL
储存条件	-20°C, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2046 mL	16.0231 mL	32.0461 mL
5 mM	0.6409 mL	3.2046 mL	6.4092 mL
10 mM	0.3205 mL	1.6023 mL	3.2046 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shemesh II, et al. PLoS One. AS101 prevents diabetic nephropathy progression and mesangial cell dysfunction: regulation of the AKT downstream pathway.

[2] Xie L, et al. J Neuroimmunol. The immunomodulator AS101 suppresses production of inflammatory cytokines and ameliorates the pathogenesis of experimental autoimmune encephalomyelitis.

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