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ARN-3236

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ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。

ARN-3236 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2325 中国库存现货
10mg ¥ 3750 中国库存现货
50mg ¥ 8100 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 336.41
分子式 C19H16N2O2S
CAS号 1613710-01-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9726 mL 14.8628 mL 29.7256 mL
5 mM 0.5945 mL 2.9726 mL 5.9451 mL
10 mM 0.2973 mL 1.4863 mL 2.9726 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Liangneng Zou, et al. BMC Pulm Med. Salt-inducible kinase 2 (SIK2) inhibitor ARN-3236 attenuates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice

[2] Zhuoxian Rong, et al. Oncogene. SIK2 maintains breast cancer stemness by phosphorylating LRP6 and activating Wnt/β-catenin signaling

[3] Yue Liu, et al. Front Pharmacol. The Selective SIK2 Inhibitor ARN-3236 Produces Strong Antidepressant-Like Efficacy in Mice via the Hippocampal CRTC1-CREB-BDNF Pathway

[4] Jinhua Zhou, et al. Clin Cancer Res. A Novel Compound ARN-3236 Inhibits Salt-Inducible Kinase 2 and Sensitizes Ovarian Cancer Cell Lines and Xenografts to Paclitaxel

[5] Hlne Bon, et al. Mol Cancer Res. Salt-inducible kinase 2 regulates mitotic progression and transcription in prostate cancer

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